中国天然物种丰富,中医药历史久远,结合药物研究工作者对天然产物药用价值的不断探究,中国已在天然产物开发利用领域取得突出成绩。在众多天然产物中,三尖杉类生物碱凭借优越的生理活性成为我Erastin化学结构国独创治疗白血病的药物。该类生物碱在天然产物中的含量较少,药用需求量大,结构复杂,在合成工作中充满着未知性和挑战性。因此,早在上世纪七十年代,三尖杉类生物碱便吸引了众多药物合成工作者的关注。迄今,关于三尖杉碱的合成研究已经取得重要进展,但仍有不少挑战与strip test immunoassay困难亟待解决,开发高效简洁的合成策略依然是合成工作者追随的重要目标。本论文设计以Semipinacol rearrangement/Intramolecular Schmidt串联反应为核心策略一步构建三尖杉碱[6,7,5,5]母核结构,旨在推进三尖杉碱的研究进展,发展高效新颖的合成策略。在进行三尖杉碱的合成研究中,意外发现其合成中间体可以在温和条件下转化为大环内酯化合物的方法,本论文对该方法学进行了展开研究。本论文主要内容分为三个部分:第一部分:对三尖杉科生物碱的来源分布、分离鉴定、结构特点及生物学活性作简单介绍,并对三尖杉碱的合成工作进行回顾。第二部分:提出三尖杉碱的逆合成分析,拟定合成路线;探究关键中间体的合成策略;在不同促进剂下对关键反应进行考察,调整合成策略。第三部分:简述大环内酯化合物的结构及分类,对该类化合物成环方法进行简单总结;通过筛选试剂当量、反应溶剂、反应时间等,确定最佳反应条件,并拓展得到24个大环内酯化合物;通过Panobinostat相关验证试验,提出可能的反应机理。