近红外荧光成像作为一种无创伤的新兴成像方式,克服了传统成像的缺陷,相比可见光成像,其减少了人体自发荧光和光子散射的影响,进一步提高了体内穿透深度和成像分辨率。尤其是发射波长在近红外二区窗口的探针材料,为BMS-354825分子式无创生物体内探查提供了具有优势的成像平台。相较于其他无机类的探针材料及有机聚合物材料,荧光小分子更容易进行结构上的合理优化,实现探针功能化修饰,在生物安全性、生物相容性及肝肾代谢等方面具有潜在的医学应用前景。多肽的多功能性可以很好的作为探针修饰的手段。其中具有细胞穿膜作用的肽可携带多种分子物质进入细胞,并可以借助细胞膜的胞吞作用进行靶向药物递送。功能性蛋白质在人Bucladesine体外类了解和认识生命活动、治疗疾病等方面起着十分重要的作用。对探针进行穿膜性能优化后,新型的肽型荧光探针有望被开发,可实现药物的特定途径递送以及一体化疾病诊疗。本文中,首先以吡咯并吡咯二酮(DPP)、聚乙二醇(PEG2000)、3,4-乙烯二氧Biosurfactant from corn steep water噻吩(EDOT)、2-溴芴、2-溴咔唑(2-BCZ)等为原料通过施蒂勒偶联反应得到两种D-A-D型双供体的荧光分子BE-DPP和P2-DPP。为了改善荧光探针的穿膜性,本文设计合成了肽链,并进行了表征。(1)合成的BE-DPP具有较大的π共轭体系、较高的摩尔吸收系数、良好的光稳定性以及平面共轭结构。经纳米沉淀法制备胶束后,其吸收和发射峰分别为400nm和950 nm,荧光量子产率为0.39%。(2)合成的P2-DPP使用PEG2000作为分子的屏蔽单元增加产物水溶性并防止分子聚集导致荧光猝灭的发生。其表现出良好的水溶性,在水溶液中的吸收峰为600 nm、发射峰为1020 nm,具有420 nm的斯托克斯位移,量子产率为0.6%,体外穿透深度测试可达12 mm,经尾静脉注射可在小鼠体内观测到较强的荧光信号,肝脏为主要代谢器官。经EPR效应可实现体内被动肿瘤靶向富集。在808 nm激光器的照射下,300μg/m L的P2-DPP最高温度可升至50℃,其在光热测试中表现出良好的光热稳定性,并成功用于活体肿瘤的光热治疗。(3)为了增加探针分子在生物体内肿瘤的靶向穿膜递送,采用了赖氨酸、组氨酸等穿膜效果良好的氨基酸,筛选出了穿膜效果较优的肽链HHKKFHH,肽链在30min内对4T1细胞表现出较为明显的胞吞作用,筛选得到了对4T1细胞有良好穿膜效果的肽链。