目的 设计合成杨梅素类糖苷衍生物，并进行抗菌活性研究。方法 以天然产物杨梅苷为起始原料，经过保护基策略、糖苷化反应、酯化反应制备得到一系列新型半乳糖苷衍生物，对杨梅素类衍生物进行了抑菌活性研寻找更多究。结果 以杨梅苷为原料，设计合成了14个杨梅素类衍生物，其中包含有8个未见文献报道的新型糖苷化合物，其结构经核磁、ESI-MS进行了确证。体外抗菌活性结果显示，8个杨梅素衍生物具有较杨梅素和杨梅苷更强的抗菌活性，其中，化合物9a-1～9a-4对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球faecal immunochemical test菌的抗菌活性MIC值为1～8μg/mL。结论 本研究首次以杨梅苷作为原料，设计了新的合成路线，并对合成中的关键Enasidenib采购反应条件进行了优化，构建了一条高效快捷的杨梅素衍生物的制备方法。化合物的初步活性结果显示，黄酮醇3位羟基半乳糖修饰可以显著提高杨梅素的抗菌活性，为杨梅素的进一步抗菌化合物的寻找提供了新的线索。