目的研究穿心莲内酯（andrographolide）在体内外对口腔获悉更多鳞状细胞癌生长的抑制作用。方法穿心莲内酯浓度梯度处理CAL-27细胞，CCK8检测口腔鳞状细胞癌更多细胞活力，流式细胞术检测细胞周期，克隆形成实验检测克隆形成率，RT-PCR检测PCNA和P21表达水平，Hoechst观察细胞形态，Westernblot检测caspase-9、caspase-3、cleavedPARP、E-cadherin、N-cadherin、Vimentin和TGF-β1蛋白表达水平。口腔鳞状细胞癌细胞系CAL-27皮下注射裸鼠建立移植瘤裸鼠模型，检测肿瘤重量，免疫组化检测Ki67、caspase-3和Vimentin表达水平。结果与0μmol/L穿心莲内酯组比较，15μmol/L和30μmol/L穿心莲内酯处理组细胞活力显著降低（P＜0.05），克隆形成率显著降低（P＜0.05），PCNAmRNA表达水平下调，P21mRNA表达水平显著上调（P＜0.05），caspase-9、caspase-3蛋白表达水平升高（P＜0.05），N-cadherin和Vimentin蛋白表达水平显著降低（P＜0.05），E-cadherin蛋白表达水平显著升高（P＜0.05）。与对照组比较，50mg/kg和100mg/kg穿心莲内酯组肿瘤重量明显下降（P＜0.05Oral bioaccessibility），caspase-3细胞阳性率显著增多，Ki67和Vimentin细胞阳性率显著减少（P＜0.05）。结论穿心莲内酯在体内外均能抑制口腔鳞状细胞癌细胞生长。