胰蛋白酶体外筛选天然化合物抗肿瘤活性

为考察胰蛋白酶体外筛选天然化合物抗肿瘤活性实验的可行性，本研究采用猪胰蛋白酶进行了以酶活性抑制为标志的天然化合物筛选试验。选择大豆苷、染料木苷、苦参碱与苦参素4种化合物为试验对象，以抗肿瘤天然药物喜树碱为对照，采用直接检测胰蛋Lipid Biosynthesis白酶活力抑制及考察活力抑制的胰蛋白酶水解牛血更多清白蛋白两种实验方法检验抑制效果。实验结果可较好显示天然化合物对胰蛋白酶的抑制效果，且4种天然化合物的抑制率有明显差别。胰蛋白酶活力抑制的检测结果表明苦参碱的抑制效果优于苦参素，显示了胰蛋白酶有较好的活性筛选分辨率，且抑制率随化合物与胰蛋白酶的比例增大有较明显的提高，体现出筛选方法的构效相关性与量效相关性，表明胰蛋白酶作为标靶的抗肿瘤活性筛选实验方法具有良好的应用价值。猪Berzosertib体内实验剂量胰蛋白酶与人胰蛋白酶分子结构及性能相似，用于天然化合物抗肿瘤药效筛选易推广，对天然药效化合物的筛选和利用有实际意义。