目的 合成一种雷公藤红素-氨基葡萄糖酰胺偶联物（celastrol-glucosamine conjugLiver immune enzymesate,Cel-GlcN），并评估其细胞毒性、调脂活性，以缓解Cel不良反应强、水溶性差的问题。方法 采用氨基葡萄糖对Cel第20位的羧酸基团进行酰胺化修饰，分别在二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰AZD6738研究购买胺（N,N-dimethylformamide,DMF）体系中使用1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺[1-(3-dimethylaminopropyl)-3-ethylcarbodiimide hydrochloride,EDC]、六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷（benzotriazol-1-yl-oxytripyrrolidino-phosphonium hexafluorophosphate,PyBOP）作为酰胺偶联反应的活化剂加速Cel-GlcN的合成，使用高效液相色谱-质谱（HPLC-MS/MS）、~1H-NMR、~(13)C-NMR和傅里叶变换红外光谱（Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR）对其结构进行了表征，基于人肝癌HepG2细胞模型评价其细胞毒性、调脂活性及氧化应激水平。结果FTIR确定了化合物中酰胺键的存在，HPLC-MS/MS测定了化合物的相对分子质量，~1H-NMR、~(13)C-NMR鉴定了确认细节化合物的具体化学结构，相比于天然产物Cel,Cel-GlcN的水溶性得到了显著升高（由常温下的1.23μg/mL提升为226.00μg/mL），可能以缓控释作用释放Cel从而减轻其对细胞的毒性和机体内的氧化应激水平。结论 成功合成了Cel-GlcN，水溶性得到改善，体外细胞实验证实其调脂活性基本不变而细胞毒性降低，从而为Cel相关药物的研发提供有价值的参考。