目的 设计并合成新型T-LAK细胞源蛋白激酶抑制剂,并对其体外抗肿瘤细胞增PEG300生产商殖活性进行评价。方法 利用拼合原理和局部修饰策略设计了一系列未见文献报道的双芳基脲类化合物Repeat hepatectomy。以4-硝基苯酚和2-(氯甲基)吡啶类化合物https://www.selleck.cn/products/PLX-4032.html的盐酸盐为起始原料,经醚化、还原、成脲反应合成目标化合物。以索拉菲尼为阳性对照药,采用MTT法评价目标化合物对TOPK高表达的人肺癌细胞株A549、人结直肠癌细胞株HCT116,TOPK低表达的人前列腺癌细胞株PC3以及人正常肝脏细胞株HL7702的体外抗肿瘤细胞增殖活性。结果与结论设计并合成了12个双芳基脲类化合物(7a~7l),其结构均经ESI-MS和~1H-NMR谱确证。体外抗肿瘤细胞增殖活性测定结果表明,所有目标化合物对TOPK高表达的A549及HCT116细胞株均具有抑制作用,而对TOPK低表达的PC3细胞株无明显抑制作用,对人正常肝脏细胞株HL7702无抑制作用。其中,化合物7i和7j对TOPK高表达的A549细胞株的抑制活性与阳性对照药索拉菲尼相当,可作为优选化合物进行深入研究。